Mới đây, Cơ quan quản lý Dược phẩm New Zealand ghi nhận được một trường hợp bệnh nhân người châu Á xuất hiện tổn thương thận cấp, đau cơ, tăng creatin phosphokinase (> 10.000 U/L) và tăng kali máu khi chuyển từ một statin khác sang rosuvastatin 40mg/ngày. Theo đó, Medsafe đưa tin này nhằm nhấn mạnh lại tầm quan trọng của việc chỉ định liều rosuvastatin phù hợp với các yếu tố nguy cơ trên từng cá thể bệnh nhân.
Rosuvastatin được sử dụng trong bệnh lý mỡ máu
Chỉ định và hiệu lực của rosuvastatin
Rosuvastatin là một thuốc thuộc nhóm statin, được chỉ định trong điều trị tăng cholesterol máu và dự phòng các biến cố tim mạch nghiêm trọng. Rosuvastatin hiện là statin có cường độ tác dụng mạnh nhất trong số các statin đang lưu hành, nói cách khác thuốc này có thể đạt được hiệu quả điều trị ở mức liều thấp hơn so với pravastatin, simvastatin và atorvastatin.
Do có cường độ tác dụng mạnh, liều khởi đầu khuyến cáo của rosuvastatin trong điều trị tăng cholesterol máu thường là 5mg/ngày hoặc 10mg/ngày, áp dụng cho cả bệnh nhân chưa từng sử dụng statin và bệnh nhân chuyển từ một thuốc khác sang sử dụng rosuvastatin. Tùy theo đáp ứng điều trị, có thể hiệu chỉnh liều sau 4 tuần với liều tối đa thông thường là 20 mg/ngày. Đối với dự phòng các biến cố tim mạch, liều khuyến cáo là 20 mg/ngày.
Tương tự các statin khác, rosuvastatin có thể gây các biến cố bất lợi trên cơ xương, bao gồm bệnh liên quan đến cơ và tiêu cơ vân. Đặc biệt, nguy cơ tiêu cơ vân tăng đáng kể khi sử dụng rosuvastatin ở mức liều cao nhất. Do đó, nhân viên y tế cần khuyến cáo bệnh nhân lưu ý và thông báo ngay cho nhân viên y tế khi xuất hiện các triệu chứng như đau, nhạy cảm hoặc yếu cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt khi kèm theo mệt mỏi hoặc sốt.
Với mọi chỉ định, cần thận trọng khi sử dụng rosuvastatin ở những bệnh nhân có nguy cơ xuất hiện độc tính statin trên cơ xương cao, bao gồm người gốc châu Á, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng, người cao tuổi, bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các thuốc làm tăng nồng độ rosuvastatin và bệnh nhân mang một số đa hình gen nhất định (Bảng 1).
Khởi trị rosuvastatin liều thấp
Một số bệnh nhân có nguy cơ độc tính trên cơ xương cao hơn do tăng phơi nhiễm toàn thân với rosuvastatin. Khuyến cáo về liều rosuvastatin khởi đầu trong các tờ thông tin sản phẩm được trình bày tại Bảng 1.
Bảng 1. Các yếu tố nguy cơ gây độc tính trên cơ xương và khuyến cáo điều chỉnh liều rosuvastatin
|
Yếu tố nguy cơ |
Khuyến cáo điều chỉnh liều rosuvastatin |
|
Người gốc Châu |
Khởi đầu 5mg/ngày. Thận trọng khi sử dụng liều đến 20 mg/ngày. Không sử dụng liều 40 mg. |
|
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút) |
Khởi đầu 5mg/ngày, không dùng quá 10 mg/ngày. |
|
Suy gan nặng |
Khởi đầu 5mg/ngày. Thận trọng khi sử dụng liều > 10 mg/ngày. |
|
Tuổi cao (> 70 tuổi) |
Khởi đầu 5mg/ngày. |
|
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế protein vận chuyển rosuvastatin, như OATP1B1 và BCRP (ví dụ: ciclosporin, ticagrelor và một số thuốc ức chế protease) |
Khởi đầu 5mg/ngày khi sử dụng đồng thời với các thuốc làm tăng AUC của rosuvastatin ≥ 2 lần. |
|
Đa hình gen (kiểu gen SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC hoặc ABCG2 (BCRP) c.421AA) |
Chưa có khuyến cáo về liều khởi đầu trong tờ thông tin sản phẩm. Tuy nhiên, không dùng quá 20 mg/ngày. |
Lưu ý: Tờ thông tin sản phẩm của Crestor (rosuvastatin) mới được cập nhật với khuyến cáo bắt đầu khởi trị rosuvastatin ở liều 5mg/ngày đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nặng (trước đây là 10 mg/ngày). Khuyến cáo về liều khởi đầu 5mg/ngày cho bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) là một điểm mới.
Khuyến cáo dành cho nhân viên y tế
Theo cơ quan quản lý Dược phẩm New Zealand, chỉ sử dụng rosuvastatin 40mg/ngày ở những bệnh nhân vẫn còn tăng cholesterol máu nặng và có nguy cơ tim mạch cao mặc dù đã điều trị bằng liều 20mg/ngày. Đồng thời, cần theo dõi điều trị cẩn thận khi sử dụng mức liều 40mg/ngày cho bệnh nhân.
Ngoài các yếu tố nguy cơ được liệt kê tại Bảng 1, không sử dụng rosuvastatin liều 40mg/ngày ở những bệnh nhân:
- Có tiền sử độc tính trên cơ khi sử dụng một thuốc ức chế HMG-CoA reductase hoặc fibrat khác.
- Có tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền.
- Nghiện rượu.
- Suy giáp.
- Đang điều trị bằng fibrat.
Hiện tại, thuốc có chứa hoạt chất Rosuvastatin trong danh mục thuốc của Bệnh viện Đa khoa Trung tâm tỉnh Gia Lai là Agirovastin 20 (Rosuvastatin 20mg).
Bảng phân bố liều dùng chi tiết:
|
Mục đích / Đối tượng điều trị |
Liều khởi đầu khuyến cáo |
Khoảng liều duy trì và Lưu ý |
|
Kiểm soát tăng cholesterol máu (nguyên phát/hỗn hợp) |
10mg hoặc 20mg, uống 1 lần/ngày. |
Từ 10mg đến80 mg, uống 1 lần/ngày. Việc điều chỉnh liều chỉ thực hiện sau mỗi khoảng thời gian tối thiểu 4 tuần. |
|
Tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu đồng hợp tử |
10mg đến 80mg mỗi ngày. |
Thường phối hợp cùng các phương pháp hạ lipid khác. |
|
Phòng ngừa bệnh lý tim mạch |
10mg, uống 1 lần/ngày. |
Có thể áp dụng mức liều cao hơn nếu cần thiết để đạt mục tiêu lipid máu theo khuyến cáo. |
|
Bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình |
Không cần thay đổi liều lượng. |
Tránh dùng thuốc cho người bị suy thận mức độ nặng. |
|
Sử dụng kết hợp với các thuốc khác |
Cần giới hạn liều Agirovastin tối đa ở mức 20mg/ngày khi dùng chung với: Amiodarone, Darunavir + Ritonavir, Fosamprenavir, Fosamprenavir + Ritonavir. |
Tránh phối hợp cùng lúc với các thuốc chứa Tipranavir + Ritonavir, hoặc Telaprevir. |
Đối tượng được khuyên dùng Agirovastin 20:
|
Bệnh lý cụ thể |
Nguyên tắc phối hợp điều trị |
|
Rối loạn lipid máu dạng hỗn hợp (nhóm IIb) hoặc thặng dư Cholesterol máu nguyên phát (nhóm IIa, bao gồm cả trường hợp dị hợp tử do yếu tố di truyền gia đình). |
Áp dụng như một giải pháp bổ trợ đi kèm chế độ ăn kiêng, dành cho những ai không đạt được hiệu quả kiểm soát như mong đợi dù đã thay đổi dinh dưỡng và tích cực vận động thể chất hay giảm cân. |
|
Dư thừa Cholesterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình. |
Sử dụng kết hợp cùng thực đơn ăn kiêng nghiêm ngặt và các phương pháp lọc máu loại bỏ LDL (hoặc các giải pháp hạ mỡ máu khác), hoặc dùng khi các liệu pháp nêu trên không mang lại hiệu quả phù hợp. |
Tác dụng phụ có thể gặp phải:
Trong thời gian điều trị bằng loại thuốc này, cơ thể người bệnh có thể xuất hiện những phản ứng không mong muốn, dù hiện tượng này không xảy ra ở mọi đối tượng sử dụng. Dưới đây là bảng tổng hợp các dấu hiệu cảnh báo từ nhẹ đến nghiêm trọng mà người dùng cần lưu ý:
Bảng phân loại các biểu hiện bất thường của cơ thể:
|
Mức độ ảnh hưởng |
Các dấu hiệu nhận biết cụ thể |
|
Nhóm triệu chứng nhẹ và vừa |
Trạng thái tinh thần suy sụp (trầm cảm), mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ. Cảm giác choáng váng, xây xẩm mặt mày. Hệ tiêu hóa bị rối loạn dẫn đến chứng khó tiêu, đầy hơi, ợ chua hoặc đại tiện khó khăn. Khớp xương bị đau nhức. |
|
Nhóm biến chứng nguy hiểm |
Thân nhiệt tăng cao (sốt), cơ thể suy nhược, uể oải, mất sức lực. Vùng ngực có cảm giác bị đè nén, đau thắt. Hệ cơ bị đau đớn, ê ẩm. Da và lòng trắng mắt chuyển sang sắc tố vàng. Dạ dày nôn nao, có cảm giác muốn ói. Vùng họng bị đau rát, sưng tấy ở cổ và họng. Da bị nổi mẩn đỏ, dị ứng, phát ban. Các phản ứng bất thường khác ngoài danh mục trên. |
Tài liệu tham khảo:
1. Nguồn: https://www.medsafe.govt.nz/profs/PUArticles/September2026/Rosuvastatin-dose-considerations.html
2.Nguồn:https://canhgiacduoc.org.vn/CanhGiacDuoc/DiemTin/5865/medsafe-luu-y-ve-lieu-dung-rosuvastatin.htm
3. Nguồn: https://www.pharmacity.vn/agirovastin-20mg
4. Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Agirovastin 20
2.png)
